Development of pyrene-based fluorescent ether lipid as inhibitor of SK3 ion channels
Bauduin, A.; Papin, P.; Chantôme, A.; Couthon, H.; Deschamps, L.; Requejo-Isidro, J.; Vandier, C.; Jaffrès, P-A
European Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 209, 112894, DOI: : 10.1016/j.ejmech.2020.112894, hal-02997273.

Nous décrivons la synthèse d’analogues de l’Ohmline comportant au niveau de la partie lipidique une sonde fluorescente de type pyrène. Nous montrons que l’un d’entre eux (le composé OP2) est capable de réduire les courants potassiques SK3 de 71% et de réduire la migration cellulaire SK3-dépendante de 32%. Il s’agit, à notre connaissance, du premier inhibiteur des canaux ioniques SK3 de nature amphiphile et fluorescent.