Tuning the lipophilic nature of pyclen-based 90Y3+ radiopharmaceuticals for β-radiotherapy
Mariane Le Fur, Olivier Fougère, Nicolas Lepareur, Olivier Rousseaux, Raphaël Tripier, Maryline Beyler
Metallomics, 2021, ASAP, DOI: 10.1093/mtomcs/mfab070, hal-03468303

Les chélates de pyclen-dipicolinate se sont avérés être des chélateurs très efficaces pour le radiomarquage avec des émetteurs tels que l’Y-90. Dans cette étude, un ligand pyclen-dipicolinate fonctionnalisé avec des chaînes alkyle en C12 supplémentaires a été synthétisé. Le radiomarquage au 90Y a prouvé que l'ajout de chaînes carbonées saturées n'affecte pas l'efficacité du radiomarquage, alors qu'une augmentation notable de la lipophilie du radiocomplexe résultant a été observée. En conséquence, le composé a pu être extrait dans le Lipiodol® et encapsulé dans des nanoparticules de poly(acide malique) pégylé biodégradables démontrant le potentiel des dérivés lipophiles de pyclen-dipicolinate comme plateformes pour la conception de produits radiopharmaceutiques pour le traitement des cancers du foie ou du cerveau par radiothérapie interne.