Trois nouveaux chélateurs de cuivre bifonctionnels basés sur la plateforme 1,4,7-triazacyclononane (tacn) ont été synthétisés et conjugués au peptide antagoniste JMV594 pour cibler le récepteur libérant de la gastrine (GRP-r), qui est surexprimé dans le cancer de la prostate. Les bioconjugués monomères résultants ont montré leur efficacité de radiomarquage avec l'émetteur β+ 64Cu, leur hydrophilie et d'internalisation des cellules PC-3. L'affinité de liaison aux cellules PC-3 des conjugués mono- et dimères non métallés et natCu métallisés a été évaluée par des mesures d'IC50. Les résultats démontrent le potentiel de ces dérivés tacn-méthylpyridinyl pour des applications radiopharmaceutiques.